2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. CGRP Receptor

CGRP Receptor (降钙素基因相关肽受体)

Calcitonin gene-related peptide receptor

CGRP 受体是由降钙素受体样受体 (CRLR)（II 型（B 家族）G 蛋白偶联受体）和受体活性修饰蛋白 1 (RAMP1)（单膜传递蛋白）形成的异二聚体。RAMP1 是 CGRP 结合和 CLR 细胞表面表达所必需的。CLR 是 B 家族 GPCR 的一个例子。

CGRP 是一种在三叉神经系统中含量丰富的神经肽，在外周和中枢神经系统中广泛表达。CGRP 具有多种功能，包括血管舒张、疼痛刺激感知和炎症。CGRP 通过与其受体相互作用发挥其生物作用。CGRP 受体有两种类型，即 CGRP-A 和 CGRP-B。

CGRP receptor is a heterodimer formed by calcitonin-receptor-like receptor (CRLR), a type II (family B) G-protein-coupled receptor, and receptor-activity-modifying protein 1 (RAMP1), a single-membrane-pass protein. RAMP1 is needed for CGRP binding and also cell-surface expression of CLR. CLR is an example of a family B GPCR.

CGRP is a neuropeptide abundant in the trigeminal system and widely expressed in both the peripheral and central nervous systems. CGRP has several functions including vasodilation, the perception of painful stimuli, and inflammation. CGRP exerts its biological action by interacting with its receptors. There are two types of CGRP receptors, CGRP-A and CGRP-B.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145353
    HTL22562 Antagonist
    HTL22562 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，用于偏头痛的急性研究。
    HTL22562
  • HY-114945
    CGRP antagonist 2 Antagonist
    CGRP antagonist 2 是一种 CGRP receptor 拮抗剂. CGRP antagonist 2 可用于缓解疼痛。
    CGRP antagonist 2
  • HY-P3919
    Adrenotensin (human)
    Adrenotensin (human) (Pro-ADM-153-185 (human)) 是肾上腺髓质素 (Adrenotensin) 前体肽的 153-185 片段。Adrenotensin (ADM) 是一种由 52 个氨基酸组成的多功能肽，属于血管活性肽激素的 CGRP 超家族。
    Adrenotensin (human)
  • HY-P1471A
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA Antagonist
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA
  • HY-P1548B
    β-CGRP, human acetate
    β-CGRP, human acetate (Human β-CGRP acetate) 是一种降钙素肽，通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用，在细胞体系中，对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。
    β-CGRP, human acetate
  • HY-P4766
    Adrenomedullin (porcine)
    Adrenomedullin (porcine) 是一种可调节血管舒张的多肽。Adrenomedullin (porcine) 内皮依赖性诱导大鼠主动脉舒张，IC50 值为2.4 nM。Adrenomedullin (porcine) 内皮非依赖性诱导猪冠状动脉舒张，IC50 值为 27.6 nM。
    Adrenomedullin (porcine)
  • HY-P0090A
    Calcitonin (salmon) (acetate) Agonist
    Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin和calcitonin receptor  的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
    Calcitonin (salmon) (acetate)
  • HY-P1766
    Adrenomedullin (11-50), rat Activator
    Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。
    Adrenomedullin (11-50), rat
  • HY-P990497
    Anti-RAMP3 Antibody Inhibitor
    Anti-RAMP3 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 RAMP3。Anti-RAMP3 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-RAMP3 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-RAMP3 Antibody
  • HY-162925
    CGRP antagonist 6 Antagonist
    CGRP antagonist 6 (Compound 23) 是一种 CGRP 受体拮抗剂 (Ki: 0.84 nM). CGRP antagonist 6 可用于偏头痛的研究。
    CGRP antagonist 6
  • HY-109022A
    (3R,5R,6S)-Atogepant Antagonist 99.55%
    (3R,5R,6S)-Atogepant ((3R,5R,6S)-MK-8031) 是 Atogepant (HY-109022) 的异构体. Atogepant 是降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可用于研究偏头痛。
    (3R,5R,6S)-Atogepant
  • HY-P1913
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat Activator
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat，一种 CGRP 受体 (CGRP receptors) 激活剂，是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat 可用于心血管疾病的研究。
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat
  • HY-103304
    CGRP antagonist 4 Antagonist
    CGRP antagonist 4 是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。CGRP antagonist 4对人脑中CGRP受体表现出最高的亲和力。CGRP antagonist 4 可用于非肽降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂（即gepants）在大鼠、猪和人脑膜中的结合特性研究。
    CGRP antagonist 4
  • HY-P2601A
    Tyr-α-CGRP (human) TFA
    Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合，IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM，并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用，EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应，EC50 值为 1.9 nM。
    Tyr-α-CGRP (human) TFA
  • HY-103303
    CRSP-1 Activator
    CRSP-1 是降钙素受体刺激肽-1。CRSP-1 通过抑制多核破骨细胞的形成和活性，抑制破骨细胞形成。
    CRSP-1
  • HY-P1770A
    Adrenomedullin (16-31), human TFA
    Adrenomedullin (16-31), human TFA 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human TFA 对大鼠全身血管具有升压活性，但对猫没有作用活性。
    Adrenomedullin (16-31), human TFA
  • HY-117694
    MK-8825 Antagonist
    MK-8825 是具有口服活性，强有效的选择性高的 CGRP receptor 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的皮肤血流，EC50 值大约为 7.4 μM。MK-8825 抑制急性口腔面部咀嚼肌疼痛小鼠模型中 CGRP 诱导的自发性痛觉面部梳理行为，三叉神经核内的神经元激活以及促炎细胞因子的全身释放。MK-8825 有望用于急性偏头痛的研究。
    MK-8825
  • HY-12366R
    Ubrogepant (Standard)

    乌布吉泮(Standard)

    		Antagonist
    Ubrogepant (Standard) 是 Ubrogepant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
    Ubrogepant (Standard)
  • HY-32709S
    Telcagepant-d8 Antagonist
    Telcagepant-d8 (MK-0974-d8) 是氘代标记的 Telcagepant. Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
    Telcagepant-d<sub>8</sub>
  • HY-12366S
    Ubrogepant-d5

    乌布吉泮-d5

    		Antagonist
    Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
    Ubrogepant-d<sub>5</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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